Целекоксиб инструкция по применению аналоги и цена

ГЛАВНЫЙ КИТАЙСКИЙ ВРАЧ ПО СУСТАВАМ ДАЛ БЕСЦЕННЫЙ СОВЕТ:
ВНИМАНИЕ! Если у Вас нет возможности попасть на прием к ХОРОШЕМУ врачу - НЕ ЗАНИМАЙТЕСЬ САМОЛЕЧЕНИЕМ! Послушайте, что по этому поводу говорит ректор Китайского медицинского университета Профессор Пак.

И вот какой бесценный совет по восстановлению больных суставов дал Профессор Пак:

Читать полностью >>>

Состав и форма выпуска

Выпускают препарат в форме капсул: желатиновые твердые, размер №0, белого (дозировка 100 мг) и желтого (дозировка 200 мг) цвета; содержимое капсул – уплотненная масса, распадающаяся при легком нажатии, или гранулированный порошок почти белого или белого цвета (по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5 или 10 упаковок; по 10, 50 или 100 шт. в полиэтиленовой банке, в картонной пачке 1 банка и инструкция по применению Целекоксиба).

В 1 капсуле содержатся:

  • активный компонент: целекоксиб – 100 или 200 мг;
  • дополнительные вещества: натрия лаурилсульфат, лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, повидон К-30;
  • оболочка капсулы: желатин, титана диоксид, дополнительно для 200 мг – железа оксид желтый (железа оксид).

Лекарственная форма Целебрекса – таблетки-капсулы 100 (200) мг в блистерной упаковке по 10 и 30 шт. В составе содержится:

  •        главный компонент: целекоксиб;
  •        дополнительные вещества: моногидрат лактозы, лаурилсульфат Na, стеарат Mg, повидон, кроскармеллоза Na, поливидон К30, желатин, диоксид титана.

Препарат снижает болевой синдром разной интенсивности, оказывает жаропонижающее действие, снимает воспаление. Механизм действия препарата направлен на подавление активности ЦОГ2 и ЦОГ1, чем сокращает выработку простагландинов. Прием препарата позволяет купировать болевой синдром, но не устраняет основную причину болезни. Выводится почками.

Целебрекс помогает снять симптоматику таких заболеваний:

  •        артриты;
  •        спондилит;
  •        аденоматозный полипоз;
  •        первичная дисменорея.

Положительное действие при лечении данных форм патологий зависит от длительности приёма и правильного определения дозировки.

Минимальный суточный приём Целебрекса – 200 мг, что является эффективно применяемой дозой при прохождении короткого курса.

Инструкция по применению:

  •        артрит: разово или дважды в сутки по 200 или 400 мг; возможно повышение до 800 мг без исключения возникновения побочных действий;
  •        спондилит: 200 мг – аналогичная схема;
  •        аденоматозный полипоз: по 400 мг 2 раза в сутки в качестве дополнительного средства в процессе традиционного метода терапии;
  •        острая боль: начальная дозировка – до 600 мг, в дальнейшем – стандартно два раза в сутки.

При наличии проблем с функционированием печени доза снижается в два раза. При почечной недостаточности опыта использования препарата при данной патологии нет.

Противопоказания

Ограничения к применению лекарственного средства:

  •        индивидуальная непереносимость;
  •        аллергические реакции;
  •        послеоперационный период после шунтирования;
  •        беременность, период лактации.

Не разрешено к использованию детям, так как нет точных доказательств применения и эффекта препарата.

Взаимодействие с другими лекарствами:

  •        Варфарин – риск возникновения сильных кровотечений;
  •        содержание флуконазола и кетоназола – значительное увеличение уровня целекоксиба в крови;
  •        блокаторы Ангиотензина 2 – снижение эффекта последнего при приёме с Целебрексом.

Целебрекс и алкоголь – абсолютно не совместимые понятия. Данное соединение, как правило, приводит к неэффективности лечения и неприятным последствиям для здоровья.

Побочные эффекты

Приём Целебрекса сопровождается такими побочными проявлениями:

  •        расстройства органов пищеварения;
  •        отёчность конечностей;
  •        метеоризм;
  •        бессонница;
  •        риниты;
  •        кашель;
  •        гриппозные состояния.

Целекоксиб инструкция по применению аналоги и цена

Доказанных опытным путём данных о безопасности применения препарата в период беременности пока не существует. Применять средство можно лишь при условиях следования всем показаниям.

Нельзя применять во время последнего триместра, так как возможно нарушение сократительной активности матки.

В период лактации – использование разрешено только при решении вопроса о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания

Рекомендации при приёме Целебрекса, которые помогут избежать передозировки:

  •        применять средство желательно минимальными дозами на протяжении короткого периода во избежание возникновения риска развития тромбозов;
  •        всегда строго наблюдать за применением средства пожилыми людьми из-за возможности возникновение язв;
  •        наблюдать за уровнем артериального давления, так как лекарство может способствовать его повышению;
  •        осторожно применять людям с хронической сердечной недостаточностью по причине образования отёков;
  •        контролировать работу почек – препарат может иметь токсическое действие, что вызывает поражение органа.

При появлении любой кожной реакции, закончить приём средства (описаны случаи развития синдрома Стивенса-Джонсона). Не применять в детском возрасте – нет показателей положительного эффекта от его использования.

Цена на Целебрекс

Целебрекс в капсулах можно купить в любой аптеке города. Препарат имеет среднюю стоимость.

Дозировка (мг) Количество (шт.) Цена (руб.)
200 30 900-1100
200 10 400-490
100 10 470-600

Аналоги

Среди наиболее распространённых аналогов Целебрекса можно выделить:

  •        Дилакс, Зицел, Флогоксиб, Артоксиб: для ослабления симптомов всех видов артрита и спондилита, лечения острой боли и первичной дисменореи;
  •        Аркоксия: аналогичные действия боли и воспаления, связанные с острым подагрическим артритом;
  •        Денебол: лечение болевых ощущений при остеоартрите; купирование сильной боли различного генеза;
  •        Ревмоксиб: уменьшение боли при остеоартрите и ревматоидных артритах, лечение сильной боли;
  •        Рофика: острые и хронические виды артрита.

Целекоксиб инструкция по применению аналоги и цена

Для замены назначенного препарата на соответствующий аналог, нужно обязательно проконсультироваться с лечащим врачом.

Флогоскиб – это противовоспалительное и противоревматическое средство с сильным обезболивающим эффектом, которое применяется при первоначальной симптоматике и терапии всех видов артрита.

Имеет много выраженных побочных действий со стороны ЖКТ, центральной и периферической нервной системы, дыхательной, сердечно-сосудистой системы, кровообращения. Нередко выражается в дерматологических реакциях.

Целебрекс, имея схожие показания, не вызывает такого количество побочных влияний и является более приемлемым для использования.

Целекоксиб используется для лечения ревматоидного артрита и боли в суставах. Эффективно снимает болевые приступы и воспаление в мышцах.

Длительный курс лечения данным средством снимает отёчность и стабилизирует состояние организма в целом. Имеет высокий уровень концентрации основного компонента в плазме в течении короткого промежутка времени. При приёме натощак хорошо всасывается в организме и действует быстрее.

В отличии от Целебрекса, данный препарат имеет свои нюансы при применении – от побочных действий и противопоказаний до индивидуальных критериев, за чем нужно строго следить во время приёма, а это доставляет немало заботы и часто не приносит желаемого эффекта.

Дилакс является нестероидным лекарством с жаропонижающим и анальгезирующим действием при разных формах артрита. Ценовая политика – 250-300 руб. (200 мг по 10 шт.

), что дешевле препарата Целебракс, но с наличием наибольшего количества противопоказаний и нежелательных последствий, в частности, нарушения функций почек и печени, возрастной критерий, взаимодействий с другими лекарственными средствами, что создаёт больший уровень дискомфорта при использовании и, как результат, ведёт к неэффективности лечения.

Действующий компонент Мовалиса – мелоксикам. Назначается при симптомах артритов и дегенеративных патологиях суставов. Выпускается в капсулах, таблетках, суспензиях, в виде раствора для инъекций, ректальных свечей.

Препарат способен оказывать негативное влияние на различные системы организма. Абсолютно противопоказан при беременности. Преимуществом перед Целебрексом есть его формы, более разнообразные и удобные для использования.

Отзывы

Валентина, 42 года

Раньше я страдала от постоянных и сильных болей в суставах. Иногда просто не могла нормально ходить и даже подняться утром с кровати.

Из множества современных средств, которые помогают бороться с такого рода заболеваниями, самым результативным стал Целебрекс, чего нельзя сказать о других препаратах схожего действия.

И несмотря на немалую стоимость, это стоит того. Он даёт движение – и я могу нормально жить и чувствовать себя полноценным человеком.

Алексей Воронин, врач

Как специалист, признаю, что это отличный противовоспалительный препарат с сильным обезболивающим действием, что есть важным фактором при такого рода патологиях, связанных с дегенеративными поражениями суставов.

Соотношение цены и качества, на мой взгляд, не является проблемой, ведь основной критерий – высокий уровень эффективности, о чём говорит большое количество положительных отзывов благодарных пациентов, а это – главное для каждого врача.

Показания к применению

Целекоксиб используют при артритах, артрозах и иных заболевания опорно-двигательного аппарата. Выпускается препарат в форме капсул. У Целекоксиба есть заменители, которые выпускаются под другим названием, но обладают схожим терапевтическим эффектом. Рассмотрим некоторые из них.

  • ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилит (симптоматическое лечение);
  • болевой синдром, в т. ч. боли в спине, послеоперационные, костно-мышечные и другие виды боли;
  • первичная дисменорея.

Абсолютные:

  • выраженные цереброваскулярные болезни, поражения периферических артерий тяжелой стадии, клинически подтвержденная ишемическая болезнь сердца (ИБС);
  • субарахноидальное кровоизлияние, геморрагический инсульт;
  • хроническая сердечная недостаточность (ХСН) II–IV функционального класса по классификации NYHA (Нью-Йоркской Ассоциации кардиологов);
  • период после проведения аортокоронарного шунтирования (в первые 10–14 дней после операции усугубляется риск появления нарушений мозгового кровообращения и инфаркта миокарда);
  • болезни кишечника воспалительного характера (болезнь Крона, язвенный колит) в период обострения;
  • активные эрозивно-язвенные поражения слизистой желудка и/или 12-перстной кишки, язвенная болезнь желудка и/или 12-перстной кишки в фазе обострения, желудочно-кишечное кровотечение;
  • почечная недостаточность тяжелой степени – клиренс креатинина (КК) ниже 30 мл/мин; подтвержденная гиперкалиемия, прогрессирующая болезнь почек;
  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • аспириновая триада: частичное или полное сочетание рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, бронхиальной астмы и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС, в т. ч. других ингибиторов ЦОГ-2 (включая указания в анамнезе);
  • возраст до 18 лет;
  • беременность и период кормления грудью;
  • глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит лактазы, непереносимость лактозы;
  • гиперчувствительность к любому из составляющих препарата или сульфонамидам.

Относительные (проводить лечение Целекоксибом следует с особой осторожностью):

  • поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), включая язвенную болезнь желудка и 12-перстной кишки, болезнь Крона, язвенный колит, кровотечения в анамнезе; наличие инфекции Helicobacter pylori;
  • ХПН (КК 30–60 мл/мин);
  • задержка жидкости и отеки;
  • выраженное уменьшение объема циркулирующей крови (ОЦК) в т. ч. после оперативного вмешательства;
  • артериальная гипертензия, заболевания сердечно-сосудистой системы (ССС); заболевания периферических артерий;
  • цереброваскулярные поражения;
  • нарушения деятельности печени умеренной степени тяжести, указания в анамнезе на болезни печени, печеночная порфирия;
  • сахарный диабет, дислипидемия/гиперлипидемия;
  • тяжелые соматические заболевания;
  • принадлежность к медленным метаболизаторам или имеющиеся подозрения на такое состояние (поскольку у этих пациентов возможно накопление целекоксиба в плазме крови в высоких концентрациях);
  • пожилой возраст, а также низкая масса тела, ослабленный организм, лечение диуретиками;
  • туберкулез;
  • курение и/или алкоголизм;
  • длительное использование НПВС;
  • комбинированный прием с ингибиторами изофермента CYP2C9;
  • сопутствующее лечение следующими средствами: пероральные глюкокортикостероиды (преднизолон), антиагреганты (клопидогрел, ацетилсалициловая кислота), антикоагулянты (варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (пароксетин, флуоксетин, сертралин, циталопрам), дигоксин.
  • Уже удалось синтезировать новые противовоспалительные средства, основой которых является целекоксиб.
  • Препараты нового поколения легко переносятся организмом и отличаются меньшей токсичностью.
  • К ним относятся и капсулы Целекоксиб, которые завоёвывают популярность своим эффективным воздействием.

Лечебные свойства

«Целекоксиб» используется для лечения заболеваний опорно-двигательного аппарата. Препарат активно борется с воспалительными процессами, обладает жаропонижающим и болеутоляющим действием, улучшает подвижность суставов.

Лекарство относится к нестероидным противовоспалительным средствам (НПВС) нового поколения.

Активное вещество подавляет выработку только фермента ЦОГ-2, который в организме человека отвечает за развитие воспалительных процессов и возникновение болевых ощущений.

При этом лекарство не оказывает влияния на синтез фермента ЦОГ-1. Это сводит к минимуму появление тяжелых побочных эффектов со стороны ЖКТ, систем кроветворения и мочевыделительной.

Препарат быстро всасывается, равномерно распределяется в тканях. Максимальная концентрация действующего вещества в крови достигается через 3 часа, равновесная — на 5-ый день приема. Расщепляется лекарственное средство печенью, выводится из организма через ЖКТ (57% с калом) и почки (27% с мочой).

Фармакодинамика

Целекоксиб оказывает обезболивающее, противовоспалительное и жаропонижающее действие, препятствуя продукции воспалительных простагландинов (Pg), преимущественно в результате подавления циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Активация ЦОГ-2 возникает вследствие развития воспаления и приводит к выработке и накоплению Pg, главным образом PgE2, при этом усиливаются симптомы воспаления (боль и отек).

У человека лекарственное средство в терапевтических дозах не приводит к значимому ингибированию циклооксигеназы-1 (ЦОГ-1) и не влияет на Pg, продуцируемые в результате индукции ЦОГ-1, а также не влияет на протекание в тканях нормальных физиологических процессов, связанных с ЦОГ-1 (особенно в тканях кишечника и желудка) и в тромбоцитах.

Целекоксиб инструкция по применению аналоги и цена

Активное вещество уменьшает экскрецию с мочой PgE2 и метаболита простациклина – 6-кето-PgF1, но не оказывает влияния на уровень тромбоксана В2 в сыворотке и на экскрецию с мочой метаболита тромбоксана В2 – 11-дегидротромбоксана В2 (оба являются продуктами ЦОГ-1).

Скорость клубочковой фильтрации (СКФ) у лиц пожилого возраста и пациентов с хронической почечной недостаточностью (ХПН) не уменьшается в результате действия целекоксиба, также временно снижается экскреция натрия. На фоне артрита частота возникновения артериальной гипертензии, сердечной недостаточности и периферических отеков сопоставима с таковой при терапии неселективными ингибиторами ЦОГ, подавляющими активность ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Фармакокинетика

Целекоксиб хорошо абсорбируется после перорального приема натощак. Его максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови отмечается приблизительно спустя 2–3 часа и при введении 200 мг составляет 705 нг/мл. Абсолютная биодоступность вещества не исследовалась. Величина площади под фармакокинетической кривой «концентрация – время» (AUC) и Сmах примерно пропорциональны дозе целекоксиба, принятой перорально, в диапазоне доз не более 200 мг 2 раза в сутки. Если средство используется в более высоких дозах, возрастание AUC и Сmах происходит менее пропорционально.

Вещество почти полностью (на 97%) связывается с белками плазмы вне зависимости от уровня его концентрации и не демонстрирует связь с эритроцитами крови. Проходит через гематоэнцефалический барьер.

Метаболическая трансформация протекает в печени посредством гидроксилирования, окисления и в некоторой степени глюкуронирования. Метаболизм осуществляется главным образом при участии изофермента цитохрома Р450 CYP2C9. Выявляемые в крови метаболиты целекоксиба не обладают фармакологической активностью по отношению к ЦОГ-1 и ЦОГ-2. У лиц с гомозиготным по CYP2C9*3 полиморфизмом активность цитохрома Р450 CYP2C9 снижена.

Экскретируется Целекоксиб почками и через кишечник в форме метаболитов – 27 и 57% соответственно, в неизмененном виде выводится менее 1% принятой дозы. После повторного приема период полувыведения (Т1/2) составляет 8–12 часов, а клиренс – примерно 500 мл/мин. Равновесные концентрации средства в плазме при повторном использовании достигаются к пятому дню терапии, вариабельность таких фармакокинетических характеристик, как Сmах, AUC и Т1/2 приблизительно составляет 30%.

Пища, имеющая высокое содержание жиров и принятая вместе с препаратом, приводит к повышению его полного всасывания примерно на 20%, а время достижения Сmах при этом в среднем увеличивает на 4 часа.

Установлено, что AUC у представителей негроидной расы приблизительно на 40% выше, таковой у европейцев. Клиническое значение и причины этого явления неизвестны.

Основные аналоги препарата

Препарат Аркоксиа

Нестероидное средство, относящееся к эторикоксибам. После принятия внутрь быстро всасывается. Биодоступность вещества составляет 100%. Это означает, что при усвоении не происходит потерь лекарственного средства. В кровь вещество всасывается через 1 час после приема. Около 70% эторикоксиба выводится из организма почками. Данный медикамент показан при:

  • остеоартрите;
  • артрите;
  • начале воспалительного процесса;
  • подагре.

Аркоксиа назначают при болях в послеоперационный период, а также после хирургических вмешательств в стоматологии.

Артоксиб

Препарат производится индийской компанией «Дженом Биотек». Действующее вещество — целекоксиб. В нашей стране были проведены исследования по безопасности и эффективности препарата, во время которых выяснилось, что он намного безопаснее для больных с патологией сердца и гастрологическими проблемами. Это значительно облегчает лечение.

Бекстра

Заменить Целекоксиб можно валдекоксибом, который содержится в препарате Бекстра. Его используют как анальгетик при:

  • болезненных менструациях;
  • сильных болях при артрите;
  • артрозе;
  • ревматизме;
  • радикулите.

Препарат выпускается в таблетках и очень удобен в применении. Однократный прием лекарства снимает болевые ощущения на 24 часа. По терапевтическому эффекту его можно сравнить с такими препаратами, как Диклофенак, Ибупрофен, Напроксен. Медикамент не обостряет болезни пищеварительного тракта и не осложняет сердечно-сосудистые патологии.

Денебол

Лекарство производится английской компанией «Мили Хелскер». Рофекоксиб — основное вещество данного препарата. Денебол показан при любых патологиях опорно-двигательного аппарата. Это препарат довольно широкого спектра действия. Он снимает боль и воспаление при таких распространенных заболеваниях:

  • остеохондроз (шейный, грудной, поясничный);
  • ишиас;
  • бурсит коленного сустава;
  • невралгия;
  • люмбаго и пр.

После приема Денебола, как показали исследования, почти не возникает побочных действий. Поэтому им можно лечиться более длительное время. Есть также Денебол гель, который используется местно.

Препарат Дилакса

Препарат является дженериком, который содержит целекоксиб. Производится он в Словении фармацевтической компанией «КРКА», а также в России — фирмой «КРКА-РУС». Поскольку основным веществом препарата является целекоксиб, то и показания к применению у них одинаковые. Но Дилакса стоит намного дешевле. Цена одной упаковки начинается от 250 руб.

Лекарства НПВС имеют много побочных эффектов, наиболее выраженными из которых являются обострения заболеваний желудочно-кишечного тракта. Все препараты в той или иной степени негативно влияют на органы и системы организма. Поэтому подбирать их нужно с большой осторожностью.

Что касается коксибов, то эти нестероидные средства нового поколения пока еще находятся в процессе изучения. Единственное, о чем с уверенностью можно сказать на сегодняшний день — данная подгруппа НПВС меньше всех остальных препаратов раздражает желудок. А это уже немалый прогресс.

Другие заменители средства

Долороф выпускается в форме таблеток. Основное вещество — рофекоксиб. Препарат из той же группы НПВС, что и целекоксиб, поэтому его назначают для снятия воспаления, болей и отеков при обострении болезней костно-мышечной ткани.

Зицел является полноценным заменителем Целекоксиба, так как действующее вещество у них одинаковое. Выпускается в форме капсул, покрытых желатиновой оболочкой.

Прексиж (химическое название — люмиракоксиб) — это овальные таблетки красного цвета. После приема внутрь лекарство полностью всасывается в кровь через два часа. Биодоступность составляет 78%. Большая часть лекарственного средства накапливается в синовиальной жидкости, поэтому препарат оказывает высокую эффективность при воспалении суставов.

Ранселекс производит индийская компания «Ранбакси Лабораториз». Действующее вещество — целекоксиб.

Ревмоксиб — капсулы, с активным веществом целекоксибом. Назначается для уменьшения болей при артритах различной этиологии. Поскольку у препарата есть множество побочных эффектов, нужна консультация врача.

Рофика — препарат из группы коксибов, действующим веществом которого является рофекоксиб. Выпускается в форме таблеток.

Рофникс (рофекоксиб) применяется при лечении спондилоартроза, для снятия болей. Все препараты данного ряда взаимозаменяемые.

Рофф снимает симптомы остеоартрита. Используется для снятия болей и воспаления в гинекологии, урологии, ортопедии, стоматологии и других областях медицины. Используют при болевых ощущениях в опорно-двигательном аппарате — при растяжениях, вывихах и иных травмах.

Флогоксиб — аналог Целекоксиба, выпускается в форме капсул. Используется при воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата.

Целебрекс является типичным аналогом Целекоксиба и выпускается немецкой компанией Пфайзер (Pfizer).

Целкокс — таблетки, содержащие целекоксиб. Производится в Пакистане фирмой «Гетц Фарма».

Эксинеф (основное вещество — эторикоксиб) прекрасно справляется с сильной болью. Не является наркотическим средством.

ГлавнаяАналоги препаратов

Целекоксиб, получивший название в честь главного действующего вещества в составе, и его аналоги это новое поколение нестероидных противовоспалительных средств, оказывающих жаропонижающее и анальгезирующее действие.

Целекоксиб инструкция по применению аналоги и цена

Его эффективность обусловлена блокировкой образования простагландинов, которые провоцируют развитие воспаления, отека в больном месте и болевых ощущений. Данный спектр лекарств рекомендован к применению в ревматологической практике.

Цена препаратов может сильно отличаться друг от друга из-за таких факторов, как форма выпуска, степень очистки, страна и завод, где производится медикамент, а также дозировка. Внимательно подбирайте замену. В данном случае лучше проконсультироваться с врачом, чтобы лечение было эффективным, и не появились побочные эффекты.

Терапевтическая доза зависит от тяжести и вида заболевания, назначается лечащим врачом. Принимать внутрь не растворяя, не разжевывая, запивая достаточным объем жидкости. Не имеет прямой связи со временем приема пищи.

Курсовое лечение длиться несколько дней, при этом дозировка минимальная. Рекомендовано придерживаться следующей схемы: 200 мг разделить на 2 приема или выпить разово. В отдельных случаях дозировка может быть увеличена вдвое.

Самостоятельно увеличивать лекарственную дозу нельзя, поэтому при пропуске приема целекоксиб или его аналога- заменителя лучше дождаться времени следующего приема (при условии, что осталось немного времени).

  • Людям с сердечно-сосудистыми заболеваниями рекомендуется начинать лечение с минимально возможно дозы, чтобы не спровоцировать осложнения.
  • При болезнях, характеризующихся задержкой жидкости в организме, дозировку должен подбирать врач с учетом индивидуальных особенностей и показателей анализов.
  • Препарат выпускается только в виде капсул.

Данное медикаментозное средство назначается по следующим показаниям:

  • Остеоартроз.
  • Артрит различной этиологии.
  • Интенсивный болевой синдром в области спины.
  • Болезнь Бехтерева.
  • Острые приступы подагры.
  • Реактивный синовит.
Название Биодоступность, % Формы выпуска Время достижения максимальной концентрации, ч Разрешено
При беременности Детям, подросткам
Коксиб Не исследовалась. Капсулы. 2-3. I-III триместры запрещен. С 18 лет.
Дилакса 99. Пероральный прием. 2-3. Нельзя. Нельзя.
Название Биодоступность, % Страна производитель Форма выпуска Разрешено
При беременности Детям, подросткам
Целебрекс Высокая, не исследовалась. Германия, Пуэрто-Рико. Желатиновые капсулы. Не исключено. С 18 лет.

В настоящий момент времени целекоксиб имеет только один аналог российского производства с одним и тем же действующим веществом в составе. Им является Дилакса.

Название Биодоступность, % Страна производитель Форма выпуска Главный компонент Разрешено
При беременность Детям, подросткам
Аркоксиа 100. Нидерланды. Таблетки. Этерикоксиб. Запрещено. С 16 лет.
Династат Высокая. Бельгия. Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций. Парекоксиб. В первых двух триместрах только по жизненным показаниям. С 18 лет.

Цена на указанные препараты может сильно отличаться в зависимости от фабрики-производителя.

В связи с тем, что нет достаточно информации о влияние лекарств, содержащих целекоксиб, на течение беременности и развитие плода, инструкция по применению предупреждает, что все аналоги препарата могут негативно влиять на здоровье матери и ребенка. Терапия допускается только в крайнем случае.

Действующее вещество обладает способностью проникать в грудное молоко, поэтому на время лечения лучше отказаться от кормления ребенка или дождаться окончания лактации.

Также не изучалось влияние препарата на детский организм.

Инструкция по применению запрещает назначать Целекоксиб в следующих случаях:

  • приступы астмы;
  • анемии;
  • аортокоронарное шунтирование, если с момента операции прошло малое количество времени;
  • скопление крови в просвете ЖКТ;
  • аллергические реакции на аспирин, НПВС и другие группы лекарств с похожим принципом действия;
  • сердечная недостаточность в хронической форме;
  • функциональные нарушения в работе печени и почек в тяжелой стадии;
  • язва желудка;
  • нарушения кровообращения головного мозга;
  • воспалительные заболевания кишечника.

Целекоксиб в любой форме и виде, вне зависимости, какая цена указана на его аналоги, запрещено принимать людям, имеющим повышенную чувствительность хотя бы к одному из компонентов препарата.

Инструкция по применению предупреждает, что данная группа лекарств может вызывать побочные реакции организма:

  • снижение аппетита;
  • зуд;
  • обострение аллергических реакций;
  • болезненные ощущения в животе;
  • головные боли;
  • необъяснимая нервозность;
  • снижение сопротивляемости иммунной системы к инфекциям и вирусам;
  • бессонница;
  • диарея;
  • приступы тошноты;
  • головокружения;
  • снижение слухового восприятия;
  • лейкопения;
  • ринит;
  • одышка;
  • кашель;
  • лейкопения;
  • отек в области лица, гениталий и конечностей;
  • повышение АД.

В случае появления признаков непереносимости препарата, необходимо обратиться к лечащему врачу для перерасчета дозировки или замены.

Случаи передозировки не известны, но прогнозируются следующие симптомы: нарушение дыхания, болезненные ощущения в животе и тошнота, кровотечения в просвете ЖКТ, рвотный рефлекс, может нарушиться работа печени, повыситься артериальное давление. В крайнем случае рассматривается возможность впадения в кому или анафилактического шока.

Если есть подозрения на передозировку медикаментом, содержащим Целекоксиб, то в течение 4-х часов необходимо промыть желудок, вызвать диарею, а затем вывести остатки при помощи активированного угля.

Специальной схемы устранения симптомов нет, поэтому следует придерживаться общих рекомендаций.

Целекоксиб: инструкция, показания, цена, аналоги

Целекоксиб принимают перорально, запивая водой, независимо от приема пищи. Капсулу не разжевывая проглатывают целиком, не вскрывая.

Поскольку риск появления осложнений со стороны ССС усугубляется при увеличении дозы и продолжительности терапии, препарат необходимо принимать в наиболее низкой эффективной дозе по возможности наиболее коротким курсом. При длительном приеме максимальная суточная доза не должна быть выше 400 мг.

Рекомендуемый режим дозирования:

  • симптоматическая терапия ревматоидного артрита: 2 раза в сутки по 100 или 200 мг;
  • симптоматическая терапия остеоартроза/анкилозирующего спондилита: 1 раз в сутки по 200 мг или 2 раза в сутки по 100 мг; при анкилозирующем спондилите в некоторых случаях отмечена эффективность использования средства в суточной дозе 400 мг;
  • терапия болевого синдрома/первичной дисменореи: в первый день – начальная доза 400 мг при необходимости с последующим дополнительным приемом дозы в 200 мг; со второго дня терапии – 2 раза в сутки по 200 мг, по необходимости.

Больным с установленным или подозреваемым замедлением метаболизма (у носителей гомозиготного генотипа CYP2С9*3), как и пациентам, получающим лечение флуконазолом (ингибитором изофермента CYP2C9), начальную рекомендуемую дозу препарата следует снизить вдвое.

Клинический опыт передозировки целекоксиба ограничен. При использовании препарата в дозах, не превышающих 1,2 г однократно, или многократно 1,2 г, разделенных на 2 приема в сутки, клинически значимые побочные эффекты не наблюдались.

При подозрении на данное состояние назначают соответствующую поддерживающую терапию. Учитывая высокую степень связывания вещества с белками плазмы крови можно предположить, что диализ не относится к эффективным методам его выведения из организма.

Немногочисленные отзывы о Целекоксибе врачей и пациентов в большинстве случаев являются положительными. Специалисты считают препарат эффективным противовоспалительным и обезболивающим лекарственным средством, позволяющим быстро достичь желаемого результата при минимуме побочных реакций. Препарат мягко помогает справиться с болевыми ощущениями в шее, пояснице, грудной клетке, при иррадиации болей в нижние конечности. К достоинствам лекарственного средства также относят удобную форму выпуска и простоту применения.

В качестве недостатков препарата многие пациенты указывают на появление нежелательных эффектов на фоне его приема (головокружение, тошнота, боль в животе, рвота).

Цена на Целекоксиб (капсулы 200 мг) может варьировать в пределах 300–500 руб. за упаковку, содержащую 10 шт.

Протекх Биосистемс Пвт.Лтд., Индия, Показаниями к назначению препарата являются ревматоидный артрит и остеоартрит; болевой синдром, первичная дисменорея

НПВС. Является селективным ингибитором ЦОГ-2, благодаря этому блокирует образование воспалительных простаноидов. В терапевтических концентрациях у человека целекоксиб не ингибирует ЦОГ-1, следовательно, не оказывает влияния на простаноиды, синтезируемые за счет активации ЦОГ-1.

Критерии определения специфичности по отношению к ЦОГ-2 включают в себя отсутствие побочных явлений, обусловленных действием ЦОГ-1, особенно язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, серьезных осложнений со стороны верхних отделов ЖКТ (кровотечений, перфораций, обструкции пилорического отверстия) и отсутствие ингибирования ЦОГ-2-зависимой агрегационной активности тромбоцитов.

Показания

Способ применения и дозировка

При приеме внутрь для взрослых доза составляет 200 мг/сут в 1-2 приема, при необходимости — по 200 мг 2 раза/сут. Пациентам пожилого возраста с массой тела менее 50 кг или при умеренных нарушениях функции печени лечение следует начинать с минимальной рекомендованной дозы. Клинический опыт применения целекоксиба у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени или почек отсутствует.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — периферические отеки; иногда — усугубление течения артериальной гипертензии, повышение АД, аритмия, приливы, сердцебиение, тахикардия; редко — проявление застойной сердечной недостаточности, ишемический инсульт и инфаркт миокарда.

Со стороны пищеварительной системы: часто — абдоминальная боль, диарея, диспепсия, метеоризм, заболевания зубов (постэкстракционный луночковый альвеолит); иногда — рвота; редко — язва желудка и двенадцатиперстной кишки, изъязвление пищевода, перфорация кишечника, панкреатит, повышение активности печеночных ферментов; имеются сообщения — желудочно-кишечные кровотечения, гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто — головокружение, повышение мышечного тонуса, бессонница; иногда — беспокойство, сонливость; редко — спутанность сознания, галлюцинации, асептический менингит. Со стороны мочевыделительной системы: часто — инфекция мочевыводящих путей; имеются сообщения — острая почечная недостаточность интерстициальный нефрит. Со стороны дыхательной системы: часто — бронхит, кашель, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей.

Со стороны репродуктивной системы: имеются сообщения — нарушение менструального цикла. Аллергические реакции: редко — ангионевротический отек, буллезные высыпания; имеются сообщения — анафилаксия, васкулит. Со стороны организма в целом: часто — обострение аллергических заболеваний, гриппоподобный синдром, случайные травмы.

Противопоказания

Тяжелые нарушения функции почек, тяжелые нарушения функции печени; аллергические реакции на прием ацетилсалициловой кислоты или других НПВС в анамнезе, III триместр беременности, лактация (грудное вскармливание); повышенная чувствительность к сульфонамидам, повышенная чувствительность к целекоксибу.

Особые указания

С осторожностью следует применять у пациентов с сердечной недостаточностью и другими состояниями, предрасполагающими к задержке жидкости.

Применение у пациентов с язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки в возможно только в случае полной ремиссии заболевания; при тяжелой почечной и печеночной недостаточности — только в исключительных случаях.

Клинический опыт применения целекоксиба у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени или почек, а также у больных моложе 18 лет, отсутствует.

Взаимодействие с другими препаратами

Состав: (на 1 капсулу): Активное вещество: целекоксиб — 100 или 200 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия лаурилсульфат, повидон К30, кроскармеллоза натрия и магния стеарат; оболочка: титана диоксид, желатин. Чернила для капсул 100 мг (чернила голубые SB-6018) содержат: шеллак, этанол, изопропанол, бутанол, пропиленгликоль, аммиак водный, лак алюминиевый голубой FD{amp}amp;

Описание: Капсула 100 мг: непрозрачная белая или почти белая, твердая желатиновая капсула с маркировками белым на голубых полосках: «100» — на одной части и «7767» — на другой части капсулы.

Капсула 200 мг: непрозрачная белая или почти белая, твердая желатиновая капсула с маркировками белым на желтых полосках: «200» — на одной части и «7767» — на другой части капсулы.

Содержимое капсул: гранулят белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП). Код ATX М01АН01

Фармакологические свойстваФармакодинамикаЦелекоксиб обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием, блокируя образование воспалительных простагландинов (Pg) в основном за счёт ингибирования циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2).

Индукция ЦОГ-2 происходит в ответ на воспаление и приводит к синтезу и накоплению простагландинов, в особенности простагландина Е2, при этом происходит усиление проявлений воспаления (отёк и боль).

В терапевтических дозах у человека целекоксиб значимо не ингибирует циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1) и не оказывает влияния на простагландины, синтезируемые в результате активации ЦОГ-1, а также не оказывает влияния на нормальные физиологические процессы, связанные с ЦОГ-1 и протекающие в тканях, и прежде всего в тканях желудка, кишечника и тромбоцитах. Влияние на функцию почек.

Целекоксиб снижает выведение с мочой PgE2 и 6-кето-PgF1 (метаболита простациклина), но не влияет на сывороточный тромбоксан В2 и выведение с мочой 11-дегидро-тромбоксана В2, метаболита тромбоксана (оба — продукты ЦОГ-1).

Целекоксиб не вызывает снижения скорости клубочковой фильтрации у пожилых пациентов и лиц с хронической почечной недостаточностью, транзиторно снижает выведение натрия. У пациентов с артритом наблюдаемая частота развития периферических отёков, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности сравнима с таковой на фоне приёма неселективных ингибиторов ЦОГ, которые обладают ингибирующей активностью в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

ФармакокинетикаВсасывание. При приёме натощак целекоксиб хорошо всасывается, достигая максимальной концентрации (Сmах) в плазме примерно через 2-3 часа. Сmах в плазме после приема 200 мг — 705 нг/мл. Абсолютная биодоступность препарата не исследовалась.

Сmах, и площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) приблизительно пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз до 200 мг 2 раза в сутки; при применении препарата в более высоких дозах степень повышения Сmах и AUC происходит менее пропорционально. Влияние приема пищи.

Побочные действия

  • иммунная система: редко – ангионевротический отек; крайне редко – буллезные высыпания (буллезный дерматит);
  • кровь и лимфатическая система: нечасто – анемия; редко – тромбоцитопения;
  • нервная система: часто – головокружение; нечасто – повышение тонуса мышц;
  • нарушения психики: часто – бессонница; нечасто – сонливость, беспокойство; редко – спутанность сознания (психоз);
  • органы чувств: нечеткость зрительного восприятия, шум в ушах;
  • ССС: часто – повышение АД, включая усугубление протекания артериальной гипертензии; периферические отеки; нечасто – ощущение сердцебиения, приливы, тахикардия, инфаркт миокарда и ишемический инсульт;
  • гепатобилиарная система: усиление активности печеночных ферментов, включая аланинаминотрансферазу (АЛТ) и аспартатаминотрансферазу (АСТ);
  • ЖКТ: часто – метеоризм, диарея, абдоминальная боль, диспепсия, рвота; нечасто – поражения зубов (постэкстракционный луночковый альвеолит); редко – изъязвление пищевода, язва желудка и 12-перстной кишки; крайне редко – панкреатит, перфорация кишечника;
  • дыхательная система, органы грудной клетки и средостения: часто – кашель, инфекции верхних дыхательных путей, синусит, бронхит; нечасто – ринит, фарингит;
  • мочевыделительная система: часто – инфекции мочевых путей;
  • кожный покров и подкожные ткани: часто – кожная сыпь, кожный зуд (в т. ч. генерализованный); нечасто – экхимозы, крапивница; редко – алопеция;
  • общие нарушения: нечасто – случайные травмы, гриппоподобный синдром, отек лица, гиперчувствительность.

Нежелательные реакции, зарегистрированные в постмаркетинговых наблюдениях:

  • иммунная система: крайне редко – анафилактические реакции;
  • орган зрения: нечасто – конъюнктивит;
  • нервная система: крайне редко – потеря обоняния/вкусовых ощущений, асептический менингит, кровоизлияния в головной мозг;
  • нарушения психики: редко – галлюцинации;
  • дыхательная система, органы грудной клетки и средостения: редко – пневмонит, тромбоэмболия легочной артерии;
  • сосудистая система: крайне редко – васкулит;
  • гепатобилиарная система: редко – гепатит; крайне редко – холестаз, желтуха, холестатический гепатит, фульминантный гепатит (иногда с летальным исходом), печеночная недостаточность, некроз печени (в отдельных случаях с летальным исходом или необходимостью трансплантации печени); большинство данных реакций возникало спустя 1 месяц после начала курса терапии;
  • ЖКТ: редко – желудочно-кишечные кровотечения;
  • репродуктивная система: редко – нарушение менструального цикла; с неизвестной частотой – снижение фертильности у женщин;
  • кожный покров и подкожные ткани: редко – реакции фоточувствительности; крайне редко – мультиформная эритема, лекарственная сыпь в сочетании с эозинофилией и системными симптомами [DRESS-синдром (синдром лекарственно-индуцированной гиперчувствительности с эозинофилией) или синдром гиперчувствительности], токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса – Джонсона, эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез;
  • мочевыделительная система: редко – гипонатриемия, острая почечная недостаточность; крайне редко – липоидный нефроз (болезнь минимальных изменений), нефротический синдром, тубулоинтерстициальный нефрит;
  • общие нарушения: нечасто – боль в грудной клетке.
  • ингибиторы изофермента CYP2C9: возрастает уровень содержания целекоксиба в плазме крови, что требует снижения его дозы;
  • флуконазол (ингибитор изофермента CYP2C9): при использовании в суточной дозе 200 мг в 2 раза увеличивает содержание целекоксиба в плазме крови из-за подавления его метаболизма через изофермент CYP2C9, в связи с чем требуется уменьшить дозу целекоксиба вдвое;
  • барбитураты, карбамазепин, рифампицин (индукторы изофермента CYP2C9): уменьшается плазменная концентрация целекоксиба в крови и может потребоваться повышение его дозы;
  • пероральные антикоагулянты (включая антикоагулянты кумаринового ряда, варфарин, пероральные антикоагулянты прямого действия, в т. ч. дабигатран, апиксабан и ривароксабан): может отмечаться увеличение протромбинового времени, а также повышаться угроза кровотечений; после начала комбинированной терапии или изменения дозы целекоксиба требуется контролировать антикоагулянтную активность и/или показатель международного нормализованного отношения (МНО);
  • кетоконазол (ингибитор изофермента CYP3A4): клинически значимого влияния на биотрансформацию целекоксиба не наблюдалось;
  • метопролол, декстрометорфан (субстраты изофермента CYP2D6): на фоне приема препарата в суточной дозе 200 мг концентрации метопролола и декстрометорфана повышаются в 1,5 и 2,6 раза соответственно вследствие подавления целекоксибом активности изофермента CYP2D6; в начале курса лечения препаратом нужно снижать дозы лекарственных средств, относящихся к субстратам изофермента CYP2D6, а после завершения курса – увеличивать;
  • метотрексат: фармакокинетические клинически значимые взаимодействия при данной комбинации не отмечались;
  • антигипертензивные препараты, в т. ч. блокаторы ангиотензиновых рецепторов (антагонисты ангиотензина II), β-адреноблокаторы, диуретики/ингибиторы ангиотензин превращающего фермента (АПФ): снижается эффект данных средств в результате подавления выработки Pg; у больных с нарушениями деятельности почек или у пациентов пожилого возраста, обезвоженных (в т. ч. при сопутствующей терапии диуретиками) сочетанное использование селективных ингибиторов ЦОГ-2 и других НПВС с антагонистами ангиотензина II, ингибиторами АПФ и диуретиками может спровоцировать ухудшение функции почек, включая развитие острой почечной недостаточности, данные эффекты, как правило, обратимы; при такой комбинации необходимо соблюдать осторожность и до начала приема Целекоксиба провести регидратацию; в начале комбинированной терапии и периодически во время ее проведения осуществлять мониторинг деятельности почек;
  • лизиноприл: согласно данным исследований, прием целекоксиба два раза в сутки в дозе 200 мг на фоне лечения лизиноприлом у больных с артериальной гипертензией I и II степени не вызывал клинически значимого повышения АД при сравнении с группой плацебо; у 48% участников исследований не наблюдалось ответа на лечение лизиноприлом по сравнению с пациентами, принимающими плацебо, у которых ответ не был отмечен у 27%;
  • тиазидные диуретики, фуросемид: возможно снижение натрийуретического эффекта данных средств ввиду уменьшения почечной продукции Pg;
  • циклоспорин: усугубляется опасность развития нефротоксичности из-за влияния НПВС на почечный синтез Pg;
  • пероральные контрацептивы (норэтистерон в дозе 1 мг/этинилэстрадиол в дозе 0,035 мг): значимого влияния на фармакокинетические параметры контрацептивной комбинации не фиксировалось;
  • другие НПВС (не содержащие ацетилсалициловую кислоту): данного сочетания следует избегать;
  • препараты лития: наблюдалось возрастание плазменной концентрации лития приблизительно на 17%; больным, получающим лечение литием, требуется тщательное наблюдение при приеме целекоксиба или его отмене;
  • алюминий- и магнийсодержащие средства (антациды), глибенкламид, омепразол, толбутамид, фенитоин: клинически значимые взаимодействия не наблюдались;
  • ацетилсалициловая кислота (в низких дозах): не отмечалось влияния на антиагрегантное действие данного вещества; т. к. целекоксиб оказывает слабый эффект на функцию тромбоцитов, его нельзя применять в качестве замены ацетилсалициловой кислоты, используемой для профилактики сердечно-сосудистых поражений;
  • барбитураты (индукторы изофермента CYP2C9): возможно уменьшение плазменной концентрации целекоксиба в крови, поскольку он метаболизируется в печени под действием изофермента CYP2C9;
  • дигоксин: сведения о данном взаимодействии отсутствуют, однако, принимая во внимание влияние целекоксиба на ССС, требуется с осторожностью комбинировать его с данным веществом, тщательно контролируя побочные реакции.

Целебрекс

Целебрекс – действенное противовоспалительное лекарственное средство нестероидного характера. Особенность данного препарата заключается в его способности воздействовать на фермент циклооксигеназа-2. Подавление активности данного фермента позволяет быстро блокировать все болевые ощущения, вызванные развитием воспалительного процесса.

Важное преимущество данного лекарственного средства – при условии, что пациент не превышает рекомендуемые дозировки, такие важные характеристики крови, как свертываемость и активность тромбоцитов, остаются неизменными.

О препарате, составе, форме выпуска

Действующим веществом Целебрекс 200 является целекоксиб. Препарат выпускается в виде белых желатиновых капсул по 100 мг, 200 мг и 400 мг. На капсулах нанесено по 2 полоски соответствующих цветов – голубой, желтый и зеленый. На одной из полосок указана дозировка препарата, а на другой стоит маркировка «7767».

Кроме основного компонента в состав капсул входит молочный сахар, додецилсульфат натрия, натрия кроскармелоза, магниевая соль стеариновой кислоты, желатин, диоксид титана, желатин и поливидон К30. Препарат выпускается в ячейковых блистерах, вторичная упаковка – картонная коробка.

Активный компонент Целебрекс – целекоксиб – является специфическим ингибитором фермента циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) первого поколения.

Торможение этого фермента ведет к задержке синтеза простагландинов – медиаторов воспаления. Кроме того простагландины повышают чувствительность болевых рецепторов к медиаторам боли и оказывают пирогенное влияние на центры терморегуляции в головном мозге.

Таким образом, благодаря остановке образования простагландинов осуществляется противовоспалительный, анальгетический и жаропонижающий эффект. Целебрекс практически не тормозит работу ЦОГ-1, поэтому прием препарата никак не влияет на продукцию «полезных» простагландинов, которые в норме есть в кишечнике, желудке и тромбоцитах у всех здоровых людей.

Практически любые патологические изменения в организме сопровождаются болевыми и воспалительными процессами — Целебрекс 200 помогает снять боль и воспаление, потому применяется от этих симптомов во многих областях медицины.

Препарат Целекоксиб

Действие препарата включает в себя снятие воспаления, покраснения, отека, боли, зуда и жара. Целекоксиб прошел множество клинических исследований, в результате которых выделили наиболее чувствительные к действию препарата заболевания и состояния:

  1. Острые скелетно-мышечные патологии (например, плечелопаточный периартрит, субакромиальный бурсит, артрит при подагре);
  2. Хронические скелетно-мышечные боли (например, анкилозирующий спондилез, ревматические боли);
  3. Зубная боль;
  4. Боль послеоперационного периода;
  5. Менструальные боли;
  6. Семейный аденоматозный полипоз;
  7. Аденома толстой кишки.

Классической областью применения Целебрекса является контролирование хронической и устранение острой боли при заболеваниях опорно-двигательной системы, после травм и в послеоперационный период. Применение этого НПВС помогает уменьшить дозу, принимаемых опиоидных препаратов.

Кроме стандартного применения препарата, в клинических условиях выяснили о возможных перспективах использования Целебрекс 200 для лечения больных шизофренией, поскольку это вещество положительно влияет и на нейродегенеративные процессы.

Капсулы принимаются после еды, запивая стаканом теплой воды. Лекарство нельзя разжевывать или делить на части. В инструкции по применению Целебрекса 200 мг указано, что стандартной рекомендуемой дозировкой для лечения является 200 мг лекарственного вещества в сутки.

  • Максимальная доза составляет 800 мг — 4 капсулы.
  • При ревматоидном артрите принимают по 200-400 мг / 2 раза в день.
  • При остеоартрозе – по 100-200 мг препарата в сутки.
  • В зависимости от выраженности болевого синдрома для снятия острой боли можно принимать 200-400 мг единоразово и потом, по необходимости, принимать еще 200 мг, но не чаще двух раз в сутки.

Семейный аденоматозный полипоз требует применения 400 мг Целебрекса дважды в день. Препарат следует назначать в минимальных терапевтических дозах на короткий срок для предупреждения развития побочных эффектов.

Особые указания

Применение капсул Целебрекс 200 мг (иногда их ошибочно называют таблетками) нельзя совмещать с приемом других НПВС. Из-за особенностей метаболизма комплексное применение с варфарином может вызывать кровотечения.

Прием Целебрекса с препаратами лития требует постоянного мониторинга, поскольку концентрация лития увеличивает почти на 20%. Лечение лиц негроидной расы нужно проводить начиная с минимальных дозировок из-за наличия специфического метаболизма у таких пациентов.

  • Боль в эпигастральной области, понос, рвота, тошнота, возможно развитие кишечных кровотечений и др.
  • Головная боль, сонливость, головокружение, шум в ушах, спутанность сознания;
  • Гипертензия, аритмия, тахикардия, периферические отеки;
  • Инфекции респираторных органов;
  • Инфекции мочеполовой системы;
  • Тромбоцитопения, анемия;
  • Изменение активности АСТ и АЛТ;
  • Аллергические реакции.

В редких случаях длительное применение Целебрекса чревато кардиотоксическим эффектом и может вызывать инфаркт миокарда, а также тромбозы в жизненно важные органы. Препарат противопоказан беременным женщинам и женщинам в период лактации, а также детям до 18 лет.

Кроме того не рекомендуется принимать Целебрекс при серьезных печеночных и почечных патологиях, наличии аллергии на ацетилсалициловую кислоту и язвенных поражениях желудочно-кишечного тракта.

Сердечная недостаточность и аортокоронарное шунтирование также являются противопоказанием к приему лекарственного средства.

При передозировке могут проявляться более интенсивно побочные эффекты, специфического лечения нет, для облегчения состояния используют поддерживающую терапию.

Аналогами Целебрекс 200 мг являются препараты, содержащие целекоксиб — они могут различаться по цене, но терапевтическое действие остается одинаковым. Список препаратов:

  • Артоксиб,
  • Дилакса,
  • Зицел,
  • Ранселекс,
  • Ревмоксиб,
  • Флогоксиб-Здоровье,
  • Целекоксиб-Нортон,
  • Целкокс и др.

Помните, что консультация врача обязательна, но если вы собираетесь использовать аналог уже назначенного Целебрекс — инструкция по применению, цена и отзывы на аналоги не распространяется и не могут использоваться в качестве руководства для лечения. При замене на аналог может потребоваться коррекция дозировки или схемы лечения, не занимайтесь самолечением!

Благодаря своему действующему веществу Целебрекс является одним из наиболее популярных и эффективных НПВС для симптоматического лечения костно-суставной системы и других болевых синдромов. Его избирательное влияние на ЦОГ-2 снижает количество побочных эффектов и увеличивает широту терапевтической активности.

Целебрекс оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие.

Функционирующий компонент препарата Целебрекс предотвращает появление островоспалительных оксикислот, которые возникают в результате ингибирования ЦОГ-2.

В терапевтических дозах у человека целекоксиб значимо не ингибирует ЦОГ-1 и не оказывает влияния на простагландины, синтезируемые в результате активации ЦОГ-1, а также не оказывает влияния на нормальные физиологические процессы, связанные с ЦОГ-1 и протекающие в тканях, и прежде всего в тканях желудка, кишечника и тромбоцитах.

Прием капсул Целебрекс показан для лечения различной воспалительной патологии, а также снижения выраженности болевого синдрома:

  • Боли в спине.
  • Болевые ощущения после перенесенных операций.
  • Симптоматическое лечение, направленное на уменьшение выраженности воспаления при патологии структур опорно-двигательной системы – ревматоидный артрит (аутоиммунное поражение суставов), остеоартроз (дегенеративно-дистрофическое поражение суставов, сопровождающееся развитием воспалительной реакции).

Также препарат применяется для лечения первичной альгодисменореи у женщин (менструация, сопровождающаяся выраженными болевыми ощущениями).

Согласно инструкции по применению Целебрекса, препарат необходимо принимать по 200 миллиграмм два раза в сутки. Необходимо подбирать минимально эффективные дозы и непродолжительный курс лечения.

При семейном аденоматозном полипозе препарат принимается в качестве дополнительного средства по 400 миллиграмм два раза в сутки.

При острой боли – вначале от 400 до 600 миллиграмм в сутки, далее по 200 миллиграмм два раза в сутки.

При анкилозирующем спондилите – по 100 миллиграмм два раза в сутки. Максимум – 400 миллиграмм в сутки.

При ревматоидном артрите – от 200 до 400 миллиграмм в сутки, дозу поделить на два приема. Максимальная доза – 800 миллиграмм в сутки.

Если у пациента наблюдается снижение функций печени, дозу необходимо уменьшить в два раза.

Нельзя использовать препарат в таких случаях:

  • обострение пептической язвы;
  • развитие воспалительных патологий и кровотечений ЖКТ;
  • сердечная недостаточность и ишемическая болезнь сердца;
  • период беременности и грудного вскармливания;
  • тяжелые нарушения нормального функционирования печени и почек из-за недостаточного клинического опыта использования;
  • непереносимость активного компонента препарата, а также веществ из группы сульфонамидов:
  • бронхиальная астма, индивидуальная непереносимость аспирина, лекарственных средств из группы НПВП, включая ингибиторы ЦОГ-2;
  • период восстановления после проведения процедуры аортокоронарного шунтирования.

Побочные эффекты

Целебрекс и аналоги Целебрекса дают различные побочные эффекты. При кратких курсах применения лекарственного средства у пациента могут возникнуть диспепсия, аллергические реакции, метеоризм, бессонница. Редко возникают анемия, шум в ушах, аритмия, ухудшение зрения, гипертензия.

Отзывы о Целебрексе подтверждают, что очень редко пациенты могут испытывать при применении препарата спутанность сознания, панкреатит. В некоторых случаях возникает язвообразование в пищеварительном тракте.

Особые указания

Целекоксиб, обладая жаропонижающим действием, способен уменьшить диагностическую значимость такого симптома инфекционного поражения, как лихорадка, и оказать тем самым влияние на диагностику инфекции.

Вальдекоксиб (Бекстра)

Препарат, как и все коксибы, усугубляет опасность развития серьезных побочных эффектов (в т. ч. с летальным исходом) со стороны ССС, включая тромбообразование, инсульт и инфаркт миокарда. Угроза появления этих осложнений может возрастать при увеличении дозы и длительности приема, а также при имеющихся заболеваниях ССС и факторах риска таких поражений.

В целях минимизации потенциальной угрозы возникновения подобных реакций Целекоксиб следует использовать в наименьших эффективных дозах в течение максимально короткого периода лечения (по рекомендации лечащего врача). Требуется учитывать вероятность развития этих осложнений даже при отсутствии появления в прошлом симптомов нарушения деятельности ССС.

Целекоксиб может способствовать повышению АД, приводя таким образом к развитию сердечно-сосудистых осложнений. При наличии артериальной гипертензии препарат необходимо использовать с осторожностью, проводя контроль показаний АД в начале курса и на протяжении всего периода лечения.

Во время терапии препаратом крайне редко отмечались случаи изъязвления, перфорации и кровотечения из ЖКТ. К факторам, повышающим риск развития данных осложнений при терапии НПВС, относятся пожилой возраст, наличие сердечно-сосудистых заболеваний, сопутствующий прием ацетилсалициловой кислоты, кровотечения, язвы и воспалительные процессы ЖКТ в период обострения (включая указания в анамнезе).

Кроме того, усугубляют угрозу возникновения кровотечения из ЖКТ сочетанное использование с пероральными антикоагулянтами и глюкокортикостероидами, продолжительное лечение НПВС, употребление алкоголя и курение. Наибольшая часть серьезных побочных реакций со стороны ЖКТ отмечалась у пожилых и ослабленных больных.

На фоне терапии в очень редких случаях было зафиксировано появление таких тяжелых кожных побочных реакций, как синдром Стивенса – Джонсона, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз. Некоторые из них были фатальными. Наиболее высокий риск появления этих осложнений отмечается в первый месяц лечения.

Во время использования препарата следует соблюдать особую осторожность при управлении транспортом и работе со сложной и потенциально опасной техникой, поскольку терапия может привести к появлению головокружения и сонливости.

Применение при беременности и лактации

Прием препарата при беременности противопоказан. Потенциальная угроза лечения во время беременности не установлена, однако не может быть исключена. Адекватные исследования по использованию целекоксиба у беременных женщин не проводились. При лечении НПВС (в т. ч. целекоксибом) согласно механизму действия у некоторых женщин возможно возникновение изменений в яичниках, обуславливающих нарушения фертильности или осложнения при беременности. Женщинам, планирующим беременность или осуществляющим обследование по поводу бесплодия, следует решить вопрос о возможности отмены НПВС.

Получаемые во время беременности, особенно в III триместре, лекарственные средства, входящие в группу ингибиторов синтеза Pg, включая целекоксиб, могут стать причиной слабости сокращений матки и преждевременного закрытия у плода артериального протока. Использование данных препаратов на раннем этапе беременности может оказать негативное влияние на ее течение.

В период лактации прием препарата противопоказан. В исследованиях было установлено, что целекоксиб выделяется в материнское молоко в очень низких концентрациях. Однако необходимо учитывать возможный риск возникновения нежелательных эффектов у находящегося на грудном вскармливании ребенка.

Применение в пожилом возрасте

Терапия Целекоксибом противопоказана пациентам в возрасте до 18 лет в связи с отсутствием опыта его применения у подростков и детей.

У лиц старше 65 лет средние значения AUC и Сmах целекоксиба увеличены в 1,5–2 раза, что преимущественно обусловлено не возрастом, а изменением массы тела (у больных этой возрастной категории, как правило, отмечается более низкая средняя масса тела, по сравнению с молодыми пациентами). Вследствие чего у них определяются более высокие уровни содержания вещества.

Обычно пожилым пациентам не требуется коррекция дозы, но при массе тела больного менее 50 кг в начале курса терапии целесообразно принимать минимальную рекомендованную дозу.

При нарушениях функции почек

У пациентов пожилого возраста со значением СКФ {amp}gt; 65 мл/мин/1,73 м2, обусловленным возрастными изменениями, и у больных с СКФ 35–60 мл/мин/1,73 м2, фармакокинетические параметры целекоксиба не изменяются. Не выявляется также значительной связи между уровнем КК и клиренсом препарата. При наличии почечной недостаточности легкой и умеренной степени тяжести в коррекции дозы нет необходимости.

Считается, что почечная недостаточность тяжелой степени не оказывает влияния на клиренс целекоксиба, т. к основным путем его экскреции является биотрансформация в печени с формированием неактивных метаболитов. Однако у больных с прогрессирующими заболеваниями почек, тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) или подтвержденной гиперкалиемией, в связи с отсутствием опыта применения лекарственного средства его прием противопоказан.

Применять препарат у больных с тяжелыми нарушениями деятельности печени (класс C по классификации Чайлда – Пью) противопоказано из-за недостаточного опыта его использования у пациентов данной группы.

Династат

При наличии печеночной недостаточности легкой степени тяжести (класса A по классификации Чайлда – Пью) уровень плазменной концентрации целекоксиба в крови может незначительно измениться, при печеночной недостаточности умеренной степени (класса B по классификации Чайлда – Пью) – повыситься почти в 2 раза, вследствие чего требуется уменьшить начальную рекомендованную дозу в 2 раза.

У больных с печеночной недостаточностью умеренной степени тяжести, печеночной порфирией, указаниями в анамнезе на поражения печени, лечение Целекоксибом требуется проводить с осторожностью. При наблюдении симптомов и/или признаков функциональных нарушений печени пациентам необходимо обеспечить тщательное наблюдение для выявления возможного возникновения более тяжелых реакций со стороны печени.



Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!:

Adblock
detector